【摘 要】
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研究了新型喹啉类药物中间体2-氨基香兰素的制备方法。以香兰素为原料,经过酯化、硝化、还原、去保护4个步骤合成2-氨基香兰素,并讨论了反应时间、反应温度、催化试剂滴加顺
【基金项目】
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国家自然科学基金项目(20876180)
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研究了新型喹啉类药物中间体2-氨基香兰素的制备方法。以香兰素为原料,经过酯化、硝化、还原、去保护4个步骤合成2-氨基香兰素,并讨论了反应时间、反应温度、催化试剂滴加顺序等因素对还原步骤产率的影响,通过单因素试验和正交试验,改进了还原步骤反应条件,提高了产率,结果表明在反应温度为30℃、反应时间1.75 h、滴加盐酸时间为加入铁粉15 min后等条件下还原步骤产率可达到88.08%,4步总反应产率达到56.04%。并且在其中合成了未见报道的化合物2-氨基香兰素乙酯,其结构经IR等表征验证,最终产物2-氨基香兰素结构经过1H NMR的表征,熔点数据与文献相符。4步反应可得到多种有实际应用价值的医药中间体,故此路线有极强的实际应用价值,为合成一系列喹啉衍生物奠定了基础。
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