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5-碘嘧啶类衍生物具有显著的化学治疗活性和有机合成用途。碘苷（又名疱疹净）于1962年被美国FDA批准用于治疗疱疹病毒角膜炎，这是第一个抗单纯疱疹病毒药物。以碘苷为中间体可以合成其它高效低毒的抗病毒药物。另外，通过Suzuki、Sonogashira等金属催化偶联反应可以在5位引入疏水性基团，这被广泛应用于分子工程技术中来发展新型的药物，具有广阔的发展前景。5-碘嘧啶类化合物可以和端基炔烃反应，继而转化为具有荧光的核苷类物质，这些物质可以作为探针用于DNA自动测序。