心肌灌注显像剂~(99)Tc~m-Q_3的制备方法学和药代动力学研究

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采用正交实验筛选法制备99 Tcm  Q3 (99 Tcm  N, N亚乙基二(乙酰丙酮亚胺)二[三(3甲氧基1丙基)膦]);家兔注射99 Tcm  Q3 后定时采血,绘制血药时间放射性曲线并分析其体内药代动力学。结果显示,制备99 Tcm  Q3 的最佳配方为 K O H 溶液(1 m ol/ L,溶于 50% 乙醇)30 μ L、 Sn Cl2·2 H2 O 溶液(2 g/ L,溶于无水乙醇)20 μ L、 N, N′亚乙基二(乙酰丙酮亚胺)20 m g 和三(2甲氧基1丙基)膦5 m g。这些因素对标记物放化纯度的影响均具有显著性差异( P< 0.01),且各因素间不存在交互作用。99 Tcm  Q3 兔血清除动力学符合一次静脉给药的二室药代动力学模型,并且99 Tcm  Q3 血浆蛋白结合率低((7.13±0.42)% ))。 The 99 Tcm  N, Nethylene  bis (acetylacetoneimine) bis [tris (3methoxy1propyl) phosphine]) was prepared by orthogonal experiment. Rabbits were injected with 99 Tcm  Q3 at regular intervals to draw blood timeradiation curves and to analyze their in vivo pharmacokinetics. The results showed that the optimal formulation of 99 Tcm  Q3 was 30 μL of K O H solution (1 mol / L, 50% ethanol), 2 g / L of Sn Cl2 · 2 H 2 O solution Water ethanol) 20 μ L, 20 m g N and N’-ethylene-bis (acetylacetoneimine) and 5 m g tris (2-methoxy-1-propyl) phosphine. The effects of these factors on the radiochemical purity of the markers were significantly different (P <0.01), and there was no interaction between the factors. The kinetics of 99 Tcm  Q3 rabbit serum was in accordance with the two - compartment pharmacokinetic model of single intravenous injection, and the plasma protein binding rate of 99 Tcm  Q3 was low (7.13 ± 0.42)%).
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