【摘 要】
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DNA拓扑异构酶Ⅰ(TopoⅠ)参与DNA复制、转录、重组、修复等所有关键的细胞核内过程,已成为极其重要的抗癌药物研究新靶点.目前,美国国立癌症研究所药物机制分析电脑网络系统
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DNA拓扑异构酶Ⅰ(TopoⅠ)参与DNA复制、转录、重组、修复等所有关键的细胞核内过程,已成为极其重要的抗癌药物研究新靶点.目前,美国国立癌症研究所药物机制分析电脑网络系统已将TopoⅠ抑制剂列为重点研究的六大类抗肿瘤药物之一.近年来,Topo Ⅰ抑制剂研究出现了新的高潮,已有数个喜树碱类化合物进入临床研究,还发现了一些结构新颖、活性较好的非喜树碱类TopoⅠ抑制剂.本文简单介绍TopoⅠ的拓扑结构与活性位点,重点了各类Topo Ⅰ抑制剂研究的最新进展.
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