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目前抗艾滋病药的作用机制包括抑制HIV复制所需的酶——蛋白酶和逆转录酶的抑制剂、阻止艾滋病病毒进入和感染免疫细胞的CCR5抑制剂、通过阻断病毒与宿主细胞膜的融合而阻断HIV繁殖的膜融合抑制剂,如罗氏公司的恩夫韦地(enfuvirtide,Fuzeon)以及整合酶(integrase)抑制剂。