目的:阐明浙贝母抑制耐药肿瘤细胞P-糖蛋白(P-gp)的活性组分。方法:利用回流提取法通过树脂纯化技术,制备浙贝母总生物碱、总核苷、总多糖。建立Hep G2/mdr细胞株。利用Calcein-AM试剂盒Hep G2/mdr细胞摄取实验对浙贝母总生物碱、总核苷、总多糖进行P-gp潜在抑制剂的筛选。结果:制备的浙贝母总生物碱、总核苷、总多糖含量为51.45%、47.84%、23.78%。Hep G2/mdr细胞株P-gp的相对蛋白表达为(26.22±1.09),极显著高于亲本Hep G2细胞株(8.91±2.00)(P<0.01)。阳性对照组Calcein荧光比率为(173.96±12.87)%,极显著高于空白组(100.00±11.49)%(P<0.01)。浙贝母总生物碱、总核苷低剂量组Calcein荧光比率为(134.96±11.91)%、(126.89±10.42)%,显著高于空白组(100.00±11.49)%(P<0.05)。浙贝母总生物碱、总核苷高剂量组Calcein荧光比率为(209.72±9.44)%、(162.42±7.83)%,极显著高于空白组(100.00±11.49)%(P<0.01)。浙贝母总多糖低、高剂量组与空白组无显著差异。结论:Hep G2/mdr细胞株表现出耐药性,阳性抑制剂抑制P-gp的外排活性;浙贝母总生物碱、总核苷抑制P-gp的外排活性,呈现浓度依赖性。