目的探讨二甲双胍联合单羧酸转运蛋白1(monocarboxylate transporter 1,MCT1)抑制剂α氰基-4-羟基苯乙烯(CHC)干扰乳酸代谢是否有抗肿瘤作用。方法体外检测对照组、二甲双胍组(1mmol/L、5mmol/L)、CHC组(5mmol/L)及联合用药组(二甲双胍5mmol/L和CHC 5mmol/L)24、48hLL/2细胞的增殖、乳酸代谢的改变及24h细胞凋亡变化。C57BL/6小鼠于右背侧皮下接种LL/2肿瘤细胞(5×105/只),建立小鼠Lewis肺癌模型,将28只荷瘤小鼠随机平均分为4组:对照组(0.1mL生理盐水灌胃,同时给予0.1mL生理盐水腹腔注射)、二甲双胍治疗组(二甲双胍灌胃,200mg/kg,0.1mL/只,同时给予0.1mL生理盐水腹腔注射)、CHC治疗组(CHC腹腔注射,100mg/kg,0.1mL/只,同时给予0.1mL生理盐水灌胃)和联合治疗组(同时给予上述剂量二甲双胍灌胃和CHC腹腔注射)。观察各组小鼠肿瘤生长、测量体积大小并进行肿瘤组织原位凋亡检测。结果在体外,联合使用二甲双胍和CHC可以显著增加肿瘤细胞的乳酸生成,同时抑制肿瘤细胞的增殖,与对照组、二甲双胍组和CHC组相比,差异均有统计学意义(P<0.05)。体内动物模型证实联合使用二甲双胍和CHC可以早期减缓肿瘤的生长,与对照组、二甲双胍组和CHC组比较,差异均有统计学意义(P<0.05);同时促进肿瘤细胞的凋亡。结论二甲双胍联合CHC可以改变肿瘤细胞乳酸代谢,诱导细胞凋亡,具有一定的抗肿瘤作用。