【摘 要】
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布地奈德是一种治疗哮喘的糖皮质激素药物,有R/S两种异构体,右布地奈德（R-构型,1）于2005年在我国上市。本研究对1的合成进行改进。以过氧化氢代替高锰酸钾作氧化剂,氧化21-乙酰
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布地奈德是一种治疗哮喘的糖皮质激素药物,有R/S两种异构体,右布地奈德（R-构型,1）于2005年在我国上市。本研究对1的合成进行改进。以过氧化氢代替高锰酸钾作氧化剂,氧化21-乙酰氧基孕甾-1,4,9（11）,16-四烯-3,20-二酮（2）得16α,17α-二羟基孕甾-21-乙酰氧基-1,4,9（11）-三烯-3,20-二酮（3）,在保证收率的同时避免产生废渣,简化了后处理。3经N-溴代琥珀酰亚胺（NBS）溴代得9α-溴代-11β,16α,17α-三羟基孕甾-21-乙酰氧基-1,4-二烯-3,20-二酮（4）。4以钯碳催化氢化代替六水合三氯化铬催化脱溴,得11β,16α,17α-三羟基孕甾-21-乙酰氧基-1,4-二烯-3,20-二酮（5）,简化后处理,降低重金属残留的风险。5经氢氧化钾水解得16α-羟基泼尼松龙（6）,以绿色离子液体[PSmim][HSO4]代替高氯酸作催化剂,6与正丁醛缩合得布地奈德（7）,收率从文献的80.7%提高至98.5%,简化了操作,且离子液体可以回收套用,降低了成本。最后7经（+）-樟脑磺酸拆分得1,总收率21.9%（以2计）。
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