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目的:优化甘露糖(MAN)修饰姜黄素(Cur)/人参皂苷Rb1(GS-Rb1)共载脂质体(Lip)的处方,考察其体外靶向能力.方法:通过薄膜分散法-硫酸铵梯度法制备MAN-Cur/GS-Rb1-Lips,以包封率为考察指标,采用星点设计响应面法确定MAN-Cur/GS-Rb1-Lips最佳处方.采用荧光显微镜法考察了 MAN-Cur/GS-Rb1-Lips在小鼠脑微血管内皮细胞(bEND.3)和小鼠来源神经瘤母细胞(N2a)主动靶向性.结果:通过Box-Behnken响应面法,最终确定脂质体的最优处方为DSPE-PEG2000-MAN 2 mg、卵磷脂88 mg、胆固醇10 mg、姜黄素1 mg、人参皂苷Rb1 1 mg、超声间隔7 s.经验证GS-Rb1和Cur的包封率分别为(89.97±2.74)％和(90.98±1.32)％.体外细胞摄取实验结果表明,bEND.3和N2a细胞对MAN-Cur/GS-Rb1-Lips的摄取效率相比于Cur/GS-Rb1-Lips有明显提高.结论:成功优化用于制备MAN-Cur/GS-Rb1-Lips的处方,经MAN修饰的Cur/GS-Rb1-Lips,其脑靶向能力显著提高,被认为是一种很有潜力的脑靶向纳米给药系统.