【摘 要】
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以羟丙基-β-环糊精(HP-β-CD)为包合材料,制备阿司匹林包合物,以解决阿司匹林水溶性差、易水解的问题,并减轻其口服给药对胃肠道的刺激性.以阿司匹林包合率为评价指标衡量包合效果,筛选包合物的制备方法,优化包合工艺,通过T LC、DSC等分析方法对包合物进行评价.结果表明,制备阿司匹林HP-β-CD包合物的最佳方法为超声法,最佳工艺为m(HP-β-CD):m(阿司匹林)=3:1、包合温度40℃ 、超声频率40 K Hz、输入功率200 W、包合20.h,所得包合物对阿司匹林的包合率为528.5％;TLC
【机 构】
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西安医学院 药学院 ,陕西 西安 710021
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以羟丙基-β-环糊精(HP-β-CD)为包合材料,制备阿司匹林包合物,以解决阿司匹林水溶性差、易水解的问题,并减轻其口服给药对胃肠道的刺激性.以阿司匹林包合率为评价指标衡量包合效果,筛选包合物的制备方法,优化包合工艺,通过T LC、DSC等分析方法对包合物进行评价.结果表明,制备阿司匹林HP-β-CD包合物的最佳方法为超声法,最佳工艺为m(HP-β-CD):m(阿司匹林)=3:1、包合温度40℃ 、超声频率40 K Hz、输入功率200 W、包合20.h,所得包合物对阿司匹林的包合率为528.5％;TLC、DSC等检测方法显示阿司匹林能够被充分包埋于HP-β-CD空腔内,且二者相容性良好.采用超声法所制备的羟丙基-β-环糊精包合物工艺简单、稳定且包合率较高,包合可改善其水溶性及稳定性,为阿司匹林更广泛的临床应用提供了新思路.
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