文拉法辛与细胞色素P450酶的相关性研究进展

来源 :中国新药杂志 | 被引量 : 0次 | 上传用户:maxiao19810628
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文拉法辛是具有5-HT和NE双重再摄取抑制作用的新型抗抑郁药,与文拉法辛代谢密切相关的2种酶是CYP3A4和CYP2D6。CYP2D6将其生物转化为主要的活性代谢产物——O-去甲基文拉法辛(ODV),同时CYP3A4将文拉法辛转化为非活性代谢产物N-去甲基文拉法辛(NDV)。在常规治疗剂量下文拉法辛对于CYP3A4缺乏明显的诱导或抑制作用。而CYP2D6的活性直接影响文拉法辛和ODV的代谢和浓度,由于CYP2D6存在着基因遗传多态性,不同表型有着不同的文拉法辛代谢能力,而慢代谢者更易发生不良反应。研究证实
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