抗寄生虫药2,6-二羟基苯甲酸衍生物

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2,6-二羟基苯甲酰苯胺(Ⅰ)本身无明显抗(?)虫作用,在其苯胺部分引入卤素或卤素与甲基后,作用方才呈现。2,6-二羟基苯甲酰-4′-氯苯胺和-4′-溴苯胺作用很强,2,6-二羟基苯甲酰-4′-氟苯胺和-4′-碘苯胺作用较弱。2′,4′-二氯衍生物作用显著,2′,5′-和3′,4′-二氯衍生物与4′-氯衍生物相比作用远为弱小。4′-氯衍生物在2′-位引入甲基后作用不减弱。在3-位或3-位和5-位引入卤素,作用大大增强,但同时毒性也大大增加。具有抗虫作用的必要条件是羟基游离或至多以容易解离的基团(如酰基)取代其氢。这系列 2,6-dihydroxybenzanilide (I) itself has no obvious anti-insect effect. The introduction of halogens or halogens and methyl groups in the aniline part has only appeared. The effect of 2,6-dihydroxybenzoyl-4’-chloroaniline and -4’-bromoaniline is very strong, the effect of 2,6-dihydroxybenzoyl-4’-fluoroaniline and -4’-iodoaniline is stronger weak. The 2 ’, 4’-dichloro derivatives have a significant effect, and the 2’, 5’-and 3 ’, 4’-dichloro derivatives act much weaker than the 4’-chloro derivatives. The 4’-chloro derivative does not attenuate its effect after introduction of the methyl group at the 2’-position. The introduction of halogens at the 3-position or the 3-position and the 5-position greatly enhances the effect, but at the same time the toxicity is also greatly increased. Essential for the anti-insect effect is that the hydroxyl group is free or at most hydrogen is replaced by a readily dissociated group such as an acyl group. This series
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