【摘 要】
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目的对磺达肝癸钠中单糖中间体的合成工艺进行改进研究。方法以D-氨基葡萄糖为起始原料,经甲苷反应、苄基化反应得到单糖中间体。结果得到了α构型磺达肝癸钠甲苷单糖片段产
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目的对磺达肝癸钠中单糖中间体的合成工艺进行改进研究。方法以D-氨基葡萄糖为起始原料,经甲苷反应、苄基化反应得到单糖中间体。结果得到了α构型磺达肝癸钠甲苷单糖片段产物,HPLC检测质量分数可达98%以上,总收率为41.2%。结论磺达肝癸钠甲苷单糖中间体的合成工艺可简化操作,降低成本,提高安全性,方便生产。
OBJECTIVE To improve the synthesis of monosaccharides intermediates in fondaparinux sodium. Methods D-glucosamine as the starting material, through the glycosidase reaction, benzylation reaction monosaccharide intermediates. The results showed that the α-configuration fondaparinoside monosaccharide fragment product, HPLC detection mass fraction of up to 98%, the total yield was 41.2%. Conclusion The synthetic process of fondaparinux sodium monosaccharide intermediates can simplify the operation, reduce the cost, improve the safety and facilitate the production.
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