【摘 要】
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该研究选择蒙药苦参的4种生物碱类有效成分(苦参碱、氧化苦参碱、槐定碱、氧化槐果碱)作为模型物质,研究其溶解性和渗透性,进一步采用Caco-2细胞模型评价其吸收和转运机制.结果 发现苦参碱、氧化苦参碱、槐定碱和氧化槐果碱均属于高溶解性和高渗透性药物,吸收效果好,属于生物药剂学分类系统(biopharmaceutical classification system,BCS)之I类药物;苦参碱和氧化苦参碱的细胞吸收(AP→BL侧)和细胞排泄(BL→AP侧)不受浓度影响,其吸收过程受P-gp蛋白介导;氧化槐果碱和
【机 构】
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中央民族大学“民族医药”教育部重点实验室,北京100081;中国医学科学院药用植物研究所,北京100193;内蒙古民族大学蒙医药学院,内蒙古通辽028000;内蒙古民族大学附属医院,内蒙古通辽0280
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该研究选择蒙药苦参的4种生物碱类有效成分(苦参碱、氧化苦参碱、槐定碱、氧化槐果碱)作为模型物质,研究其溶解性和渗透性,进一步采用Caco-2细胞模型评价其吸收和转运机制.结果 发现苦参碱、氧化苦参碱、槐定碱和氧化槐果碱均属于高溶解性和高渗透性药物,吸收效果好,属于生物药剂学分类系统(biopharmaceutical classification system,BCS)之I类药物;苦参碱和氧化苦参碱的细胞吸收(AP→BL侧)和细胞排泄(BL→AP侧)不受浓度影响,其吸收过程受P-gp蛋白介导;氧化槐果碱和槐定碱的单位时间转运量在AP→BL侧和BL→AP侧均与浓度和时间呈正相关,但其吸收过程不受P-gp蛋白介导,上述研究结果可进一步为中药(民族药)的传统方剂开发以及成药性评价提供科学依据.
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