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用放射配体受体结合法测定表明:克塞平对多巴胺D_1受体的亲和力较异戊塞平高近20倍。两药对其它各受体的亲和力差別不大。慢性给药后,异戊塞平和克塞平均能使大鼠脑皮层5-HT_2受体的密度显著下降,而亲和力变化不明显。这种下调5-HT_2受体的作用发生在给异戊塞平后1~2周之间,给克塞平后的2~3周之间。慢性给药3周,异戊塞平和克塞平均未使大鼠脑皮层的β受体密度及亲和力产生显著变化。