探讨地黄苦苷元(rehmapicrogenin)的植物雌激素活性及其作用机制。采用小鼠子宫增重实验和MCF-7细胞增殖实验对地黄苦苷元进行雌激素样活性筛选。动物实验操作符合中华人民共和国"实验动物管理条例"。Western blot法检测子宫组织雌激素受体表达量, ELISA法检测小鼠血清雌二醇(E2)、黄体生成素(LH)、卵泡刺激素(FSH)水平的变化。采用特异性雌激素受体拮抗剂(ICI182,780)、雌激素受体α阻断剂(MPP)、雌激素受体β阻断剂(THC)、雌激素膜受体GPR30阻断剂(G15)进行MCF-7细胞增殖拮抗实验探讨其作用机制。结果表明,地黄苦苷元(50 mg·kg-1)显著提高性未成熟小鼠子宫指数(P<0.05),显著降低血清卵泡刺激素(FSH)、黄体生成素(LH)的水平(P<0.01);地黄苦苷元(6和8μmol·L-1)能极显著促进MCF-7细胞增殖(P<0.01),且其对MCF-7细胞的促增殖作用可被ICI182,780、MPP、G15拮抗; Western blot结果显示,地黄苦苷元能显著增加小鼠子宫ERα、GPR30表达。本研究结果表明地黄苦苷元具有雌激素样活性,且通过ERα、GPR30共同介导。