【摘 要】
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目的 研究尿酸酶(uricase,UR)及其脂质纳米粒(uricase liposome nano-particles,URLP)并分析URLP在雄性大鼠体内的药代动力学过程和生物等效性.方法 使用薄膜分散法制备URLP,
【机 构】
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重庆医科大学 药学院、重庆高校药物工程研究中心,重庆400016;深圳市妇幼保健院,广东 深圳518000
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目的 研究尿酸酶(uricase,UR)及其脂质纳米粒(uricase liposome nano-particles,URLP)并分析URLP在雄性大鼠体内的药代动力学过程和生物等效性.方法 使用薄膜分散法制备URLP,测定其粒径、ζ电位及包封率.SD大鼠分别静脉给予URLP和UR后,测定各个时间点大鼠血液中尿酸酶(uricase,UR)的活性,并计算URLP的药代动力学参数及生物等效性.结果 URLP粒径均一,平均粒径为(286.90±7.19)nm,平均包封为率为(80.01±3.21)％,ζ电位为(-29.63±1.00)mV.URLP和UR经尾静脉注射给药后,主要药代动力学参数AUC0-∞分别为(242.83±78.21)和(210.22±53.37)μg·L-1·h,Cmax分别为(10.61±0.53)和(7.83±1.87)μg·L-1,Tmax分别为(0.29±0.18)和(0.17±0.08)h,URLP的相对生物利用度为115.51％.结论 将UR制备成URLP后延长了UR在大鼠体内的循环半衰期,提高了UR在大鼠体内的生物利用度,且URLP和游离UR不具有生物等效性.
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