【摘 要】
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目的:制备预水解玉米朊-5-氟尿嘧啶高分子前药,并对其进行表征。方法:采用α-氯乙酰氯与5-氟尿嘧啶反应制备3-α-氯乙酰-5-氟尿嘧啶,预水解玉米朊用异丙醇溶解后,再分批加入3
【机 构】
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合肥市口腔医院药剂科,安徽中医药大学药学院,安徽省中医药科学院药物化学研究所
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目的:制备预水解玉米朊-5-氟尿嘧啶高分子前药,并对其进行表征。方法:采用α-氯乙酰氯与5-氟尿嘧啶反应制备3-α-氯乙酰-5-氟尿嘧啶,预水解玉米朊用异丙醇溶解后,再分批加入3-α-氯乙酰-5-氟尿嘧啶反应,制备预水解玉米朊-5-氟尿嘧啶高分子前药;用紫外分光光度计测定载药量,研究pH值、反应温度和反应时间三种制备条件对载药量和产率的影响。结果:以5-FU玉米醇溶蛋白前药的产率和载药量为评价指标,pH=9,反应温度为35℃,反应时间为4h的反应条件对前药的产率和载药量最优;产物的结构采用红外、紫外、粒径、Zeta电位和DSC进行了表征,证明5-氟尿嘧啶成功接到预水解玉米朊的末端。结论:该方法合成的5-FU玉米醇溶蛋白前药产率和载药量较高,可以作为合成制备预水解玉米朊-5-氟尿嘧啶高分子前药的方法。
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