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目的探讨特异靶向人表皮生长因子受体2( HER2)七肽分子LTVSPYW偶联超顺磁性氧化铁( SPIO)纳米颗粒分子探针的构建方法及其表征,以及对体外乳腺癌细胞行靶向MR成像的可行性。方法(1)通过共沉淀法合成表面包被聚乳酸的 SPIO ( PS );将 PS 与异硫氰酸荧光素(FITC)标记的七肽分子LTVSPWY(FITC-LTVSPWY)偶联构建分子靶向探针(FITC-LTVSPWY-PS),用透射电子显微镜分别测量PS和FITC-LTVSPWY-PS粒径大小,动态光散射仪检测其粒径分布及表面电位,3.0 T MRI检测弛豫率。(2)制备高表达HER2的人乳腺癌细胞株MCF-7爬片,与FITC-LTVSPWY-PS进行孵育,荧光显微镜观察细胞与探针的结合情况,并行普鲁士蓝染色验证。(3)将合成的2种探针分别与HER2高表达的MCF-7细胞及HER2阴性的MDA-MB-231细胞孵育,消化离心后置入1.5 ml Eppendorf管。 FITC-LTVSPWY-PS与MCF-7孵育作为实验组,PS与MCF-7孵育作为对照组,不添加探针的MCF-7细胞为空白组,每种处理设立3管,采用3.0 T MR扫描1次,采集T2 WI序列图像,观察各组细胞MR信号并测出T2信号值,检测分子探针的靶向增强作用。各组间T2信号值的比较采用单因素方差分析法。结果分子靶向探针构建成功,电子透射显微镜测得PS纳米粒子的核心粒径大小为(13.9±1.6) nm,动态光散射仪测得PS的表面粒径为(122.0±5.5) nm。 FITC-LTVSPWY-PS探针的表面电位与弛豫率分别为(-30.7±2.2) mV和70.7 m· M-1· s-1,PS的表面电位与弛豫率分别为(28.1±2.8) mV和72.1 m· M-1· s-1。25μg/ml FITC-LTVSPWY-PS与MCF-7细胞孵育1 h后体外细胞MRI显示,实验组呈短T2低信号,对照组与空白细胞组呈等信号。实验组、对照组和空白组T2信号值分别为(61.8±5.7)、(101.6±2.5)和(103.5±1.9)ms,差异有统计学意义( F=355.698,P<0.05)。结论针对HER2与聚乳酸修饰的SPIO耦联后获得的MR靶向探针具有良好的物理学表征与磁学特性,可与HER2阳性细胞特异性结合,满足靶向成像的基本要求。