【摘 要】
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基于药效团拼合的设计原理,以4-羟基苯乙酮为原料,通过加成、环化、取代、肼解和缩合等多步反应构建了两类含有靛红结构的吡唑衍生物,共计12个目标产物,其结构经1H NMR,13C N
【机 构】
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遵义医学院药学院,成都大学四川抗菌素工业研究所,
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基于药效团拼合的设计原理,以4-羟基苯乙酮为原料,通过加成、环化、取代、肼解和缩合等多步反应构建了两类含有靛红结构的吡唑衍生物,共计12个目标产物,其结构经<sup>1H NMR,13C NMR和HRMS确证.采用细胞计数试剂盒-8（CCK-8）法测试目标产物对人非小细胞肺癌细胞A549的体外抑制作用,部分化合物显示出一定的抗增殖活性,其中N’-（3-亚氨基-6-氯吲哚-2-酮）-1-苯甲基-3-（4-甲氧基苯基）-1H-吡唑-5-甲酰肼（7e）和N’-（3-亚氨基-6-溴吲哚-2-酮）-1-苯甲基-3-（4-甲氧基苯基）-1H-吡唑-5-甲酰肼（7f）的IC50值分别为30.41和29.69μmol/L.流式细胞术检测表明,化合物7f能够剂量依赖性地诱导A549细胞凋亡,并降低线粒体膜电位,但对细胞周期没有影响.上述研究证明,目标产物7f能够通过线粒体途径诱导A549细胞凋亡,从而发挥抗肿瘤活性.
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