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目的制备环孢素的长循环脂质体，改善环孢素的溶解度，替代临床现用制剂中所用的有毒致敏辅料，延长药物在体循环中的停留时间。方法采用改良的乙醇注入结合超声分散的方法制备环孢素长循环脂质体，蔗糖作为冻干保护剂冻干。同时采用葡聚糖凝胶柱、透析和超滤的方法分离游离药物和脂质体，以HPLC计算环孢素的包封率（EE）。以载药量、粒径等为指标，采用中心复合设计对处方进行优化，最优处方配比为卵磷脂、胆固醇、环孢素和单甲氧基聚乙二醇磷脂酰乙醇胺摩尔比为（95／40／4．5／5）。研究了大鼠体内的药动学，并与市售山地明注射剂作比