氨氯地平衍生物CJX1对人耐药肿瘤细胞P-gp ATP酶活性的影响

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目的研究CJX1与K562/DOX(耐受阿霉素的骨髓粒细胞性白血病)细胞P一糖蛋白(P-glycoprotein,P-gP)ATP酶的相互作用。方法由K562/DOX细胞制成细胞膜,定磷法测定膜上P-gPATP酶活性。结果CJX1可提高基础P-gPArrP酶活性,K值为(8.6±1.4)umol·L^-1,CJX1与P—gp的亲和力高于维拉帕米(verapamil,Ver);动力学分析提示,CJX1可非竞争性抑制Ver激活的P-gPATP酶活性,粉防己碱(tetrandrine,Tet
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