【摘 要】
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目的甾体化合物雄甾-4-烯-3,17-双酮(andros-t 4-ene-3,17-dione,4AD)是制造甾体激素类药物的关键药物中间体之一,开展4AD的微生物转化,以探索具有新活性的4AD衍生物的合成。
【机 构】
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成都医学院基础医学院免疫教研室,四川师范大学生命科学学院
【基金项目】
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国家自然基金资助项目(NO:81202363);四川省教育厅资助项目(NO:13ZB0224);成都医学院校基金项目(NO:13Z086);成都医学院实验室开放项目(NO:Kf201320)
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目的甾体化合物雄甾-4-烯-3,17-双酮(andros-t 4-ene-3,17-dione,4AD)是制造甾体激素类药物的关键药物中间体之一,开展4AD的微生物转化,以探索具有新活性的4AD衍生物的合成。方法本研究通过摇瓶培养转化,TLC分析,筛选能够对4AD进行有效转化的菌株,利用硅胶柱层析对转化产物进行分离纯化,通过TOF-MS、IR、1 HNMR、13 C NMR光谱数据分析,同时与相关文献报道结合,确定转化产物的结构。结果本研究筛选到了一株能够对4AD进行有效转化的菌株,初步确定其为茄病镰孢菌(Fusarium solani),得到2种转化产物:具有较大生物活性潜力的17-hydroxy-pregen-1,4-dien-3-one和重要的药物中间体雄二烯二酮(ADD)。结论本研究筛选得到的茄病镰孢菌能够对4AD进行有效转化,对于利用微生物转化的方法生产17位羟基化甾体物质和ADD具有较大的应用潜力。
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