【摘 要】
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为了寻找高效低毒的新型抗肿瘤药物,设计并合成了新型的5位与6位取代的吲唑类化合物.采用噻唑蓝(MTT)法对目标化合物在PC-3(人前列腺癌细胞)、MCF-7(人乳腺癌细胞)、HepG-2(人肝癌细胞)和MGC-803(人胃癌细胞)四种人类癌细胞的抗增殖活性进行评价.结果显示大部分化合物对PC-3具有特异性的抗增殖活性.其中,N-(1-苄基-1H-1,2,3-三唑-4-基)甲基)-1-异丙基-1H-吲哚唑-5-羧酰胺(8a)和N-[(1-苄基-1H-1,2,3-三唑-4-基)甲基]-1-异丙基-1H-吲唑-
【机 构】
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郑州大学药学院 郑州450001;新药创制与药物安全性评价河南省协同创新中心 郑州450001;郑州大学药学院 郑州450001;新药创制与药物安全性评价河南省协同创新中心 郑州450001;教育部药
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为了寻找高效低毒的新型抗肿瘤药物,设计并合成了新型的5位与6位取代的吲唑类化合物.采用噻唑蓝(MTT)法对目标化合物在PC-3(人前列腺癌细胞)、MCF-7(人乳腺癌细胞)、HepG-2(人肝癌细胞)和MGC-803(人胃癌细胞)四种人类癌细胞的抗增殖活性进行评价.结果显示大部分化合物对PC-3具有特异性的抗增殖活性.其中,N-(1-苄基-1H-1,2,3-三唑-4-基)甲基)-1-异丙基-1H-吲哚唑-5-羧酰胺(8a)和N-[(1-苄基-1H-1,2,3-三唑-4-基)甲基]-1-异丙基-1H-吲唑-6-甲酰胺(14a)对PC-3细胞的抗增殖活性较好,IC50值分别为6.21和6.43 μmol/L,为前列腺癌抗肿瘤药物的研究提供了思路.
其他文献
通过走访翡翠市场得知存在无机材料充填的翡翠,目前与其相关的研究资料较少,对无机材料充填翡翠缺少鉴定依据.本模拟实验使用水玻璃和硅溶胶这两类无机材料对低档翡翠进行充填以了解其鉴定特征.利用常规宝石学测试、钻石观测仪荧光观察、红外光谱分析(FTIR)、激光诱导击穿光谱分析(LIBS)对无机充填翡翠样品进行测试.结果表明:①翡翠充填后其透明度、颜色、密度及结构均有所改善.②通过钻石观测仪观察,样品中的翡翠颗粒显示出绿色荧光,实验充填材料在裂隙以及颗粒间显示蓝色荧光且颜色分布不均匀.③通过中红外反射光谱测试,硅溶
以天然产物脱氧鸭嘴花酮生物碱为基础,通过生物电子等排手段,设计并合成了 40个二氢噁唑并[5,4-d]吡咯并[1,2-a]嘧啶酮类化合物,其结构经1H NMR、13C NMR和HRMS进行了确证,并对该类化合物合成方法的关键步骤影响因素和构效关系进行了探讨.使用噻唑蓝(MTT)法对该系列化合物的3种肿瘤细胞(MCF-7、Hela、A549)的体外抗肿瘤活性进行了研究,采用琼脂打孔法对该系列化合物的抑菌活性也进行了初步评价.结果表明,2-(萘-1-基)-6,7-二氢噁唑并[5,4-d]吡咯并[1,2-a]嘧
设计合成了一种多氮唑类三齿配体,并将其与铱配合物成功负载至MoS2纳米片上,制备出了非均相催化剂IPQ-Ir@MoS2.利用扫描电子显微镜(SEM)、透射电子显微镜(TEM)、X射线能谱仪(EDS)、X射线光电能谱(XPS),对该催化剂进行表征与分析.该催化剂能够实现2-氨基苯并噻唑与苯甲醇的无溶剂N-烷基化反应,在反应中表现出优异的催化活性和良好的底物普适性,对反应机理进行了探索.
有机硅化合物因其特殊的性质而广泛应用于合成化学、材料、药物和农药化学等领域.有机硅化合物通常由亲核取代、烯烃硅氢化和碳氢键直接硅化等方法制备.近年来,通过交叉偶联构建碳硅键合成有机硅烷取得突破性进展,引起合成化学领域研究者的广泛关注和兴趣,成为有机硅化合物合成研究热点.主要从硅亲电试剂参与的Heck反应、Negishi反应、Kumada反应、最新突破的还原交叉偶联反应以及多组分偶联反应和自由基硅化反应,总结了近些年来廉价易得的有机硅亲电试剂参与交叉偶联合成有机硅烷研究进展.同时介绍了芳基硅脱甲基分子内交叉
不对称炔丙基化反应作为有机化学中最基本的反应之一,已经被广泛应用于药物和天然产物合成中[1].近年来,过渡金属催化的不对称炔丙基化反应取得了重大进展,成为构建含对映体富集炔基骨架的有效手段[2].在之前工作中,Tsuji和Kawatsura课题组[3-4]报道了镍催化的不对称炔丙基化反应作为引入内炔的重要策略(Scheme 1).然而,能够高效、高对映选择性地参与该反应的亲核试剂范围仍旧狭窄,需要开发新颖的催化体系.此外,O-炔丙基羟胺是合成多样化生物活性分子和天然产物的重要合成子,也是作为更多化学转化的
以香豆素和芳香胺为原料,在温和条件下通过CuI催化合成3-芳基香豆素衍生物.该合成方法简单地利用易得的原料为底物,廉价的金属作为催化剂,提供具有良好官能团耐受性的3-芳基香豆素,产率适中或较高.此外,控制实验表明该反应是通过自由基途径进行的.“,”A mild and convenient method has been developed for the construction of 3-arylcoumarins through Cul-catalyzed reaction of coumarins
有机电合成已有近200年的历史,是一种极具潜力的绿色合成工具.虽然其己被用于多种精细化学品的工业生产,但一直未成为有机合成的常用手段.然而,这种情况正在发生改变,过去几年人们对有机电合成的兴趣达到前所有未的程度,使得有机电合成方法学得到迅速的发展[1].这些发展很大程度上受益于有机合成化学的进步,特别是自由基化学及金属催化等领域的长足发展为有机电合成提供了广阔的发展空间.近年来兴起的有机电合成方法和技术如持续流动电合成[2]和分子光电催化[3]等进一步拓宽了有机电合成的应用范围,这也充分体现了电合成技术对
独居石是华南产铀花岗岩中常见的含铀副矿物.龙华山岩体是粤北诸广山复式岩体中一个重要的产铀花岗岩,该岩体的独居石具有蚀变晕圈现象.但是,该岩体中独居石蚀变晕圈的结构和成分特征以及对铀成矿的指示意义尚未开展研究.本文利用电子探针(EPMA)对龙华山岩体的独居石蚀变晕圈开展结构和成分研究.测试结果表明:独居石蚀变晕圈是从内到外由独居石、磷灰石(包括富钍矿物)和褐帘石-绿帘石构成的同心环带.质量平衡计算表明独居石在蚀变过程中,轻稀土(LREE)、Y、Th和U等元素发生活化迁移,流体带入Ca、Fe、Al、F等元素,
通过电化学氧化方法,实现了酚与亚磺酸钠类化合物中等到高收率的磺酰化反应,获得了具有良好官能团耐受性的芳基磺酰酯.杀螨酯的合成和克级反应的实施,验证了该绿色方案的实用性.循环伏安实验表明,标准条件下亚磺酸盐的氧化先于酚的氧化,且该过程涉及自由基.“,”An electrochemical oxidative sulfonylation of phenols with sodium sulfinates has been established to produce arylsulfonyl esters w
探索了锡粉促进下苯并[e][1,2,3]噁噻嗪-2,2-二氧化物与烯丙基溴的烯丙基化反应.研究结果表明:各种底物都能顺利发生烯丙基化反应并且产物产率高;当用烯丙基溴衍生物进行反应时,得到的都是γ-加成产物.该烯丙基化反应产物在碱的促进下可发生N-烯丙基化反应,得到苯并[e][1,2,3]噁噻嗪-2,2-二氧化物的双烯丙基化产物.该双烯丙基化产物进一步发生关环复分解反应,得到苯并[e][1,2,3]噁噻嗪-2,2-二氧化物的环状衍生物.