【摘 要】
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以川芎嗪为结构单元,与噻唑烷二酮类降糖药物的药效团组合,设计并合成了一个新的胰岛素增敏剂——2-甲氧基-5-[（2,4-二氧代-5-噻唑烷基）-甲基]-N-[（3,5,6-三甲基-2-吡嗪基）-甲基]
【机 构】
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中国人民解放军军事医学科学院毒物药物研究所,中国人民解放军第二炮兵总医院药学部
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以川芎嗪为结构单元,与噻唑烷二酮类降糖药物的药效团组合,设计并合成了一个新的胰岛素增敏剂——2-甲氧基-5-[（2,4-二氧代-5-噻唑烷基）-甲基]-N-[（3,5,6-三甲基-2-吡嗪基）-甲基]-苯甲酰胺（Ⅰ）,其结构经1H NMR和MS表征。体外活性测试结果表明,Ⅰ在用药量为1×10-5mol·L-1时对PPAR-γ的激动活性与吡格列酮相当;体内生物活性测试结果表明,Ⅰ有抑制血糖升高的倾向,有一定的血管内皮细胞保护作用。
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