观察蛋白激酶CK2抑制剂对人肺癌细胞系H460细胞内活性氧水平及DNA双链断裂损伤的影响。
方法使用终浓度为0、12.5、25.0、50.0 μmol/L的蛋白激酶CK2抑制剂醌茜素分别作用H460细胞24 h，检测CK2各亚基蛋白及mRNA水平变化。不同浓度梯度醌茜素作用4、24 h后，采用流式细胞仪检测H460细胞内活性氧水平变化。通过免疫荧光法检测CK2抑制剂对H460细胞γ-H2AX表达的影响，并计算细胞内γ-H2AX焦点的平均值。采用方差分析和t检验。
结果醌茜素对H460细胞CK2各亚基蛋白或mRNA水平无明显影响(CK2α，0 μmol∶12.5 μmol/L，P=0.966；0 μmol/L∶25 μmol/L，P=0.355；0 μmol/L∶50 μmol/L，P=0.864, CK2α’，0 μmol/L∶12.5 μmol/L，P=0.409；0 μmol/L∶25 μmol/L，P=0.833；0 μmol/L∶50 μmol/L，P=0.0.746, CK2β，0 μmol/L∶12.5 μmol/L，P=0.532；0 μmol/L∶25 μmol/L，P=0.830；0 μmol/L∶50 μmol/L，P=0.061)。随着醌茜素浓度增加及作用时间延长，H460细胞内活性氧水平明显升高。不同浓度醌茜素可增加细胞内γ-H2AX焦点数，并呈剂量和时间依赖性(醌茜素作用时间4 h或24 h, 0 μmol/L∶12.5 μmol/L，12.5 μmol/L∶25 μmol/L，25 μmol/L∶50 μmol/L，P均=0.000，浓度为12.5 μmol/L，25 μmol/L或50 μmol/L，4 h∶24 h，P均=0.000)。
结论醌茜素可通过抑制蛋白激酶CK2活性增加肺癌H460细胞内活性氧水平及DNA双链断裂损伤，该研究为醌茜素作为一种有潜力的肺癌放射增敏剂提供了理论基础。