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大黄素是分布最广的蒽醌衍生物之一，具有多种重要的生物活性，如保护神经、抑菌、抗炎、抗肿瘤、降糖、调脂、抗病毒、抗过敏、免疫抑制、保肝和泻下等，药用价值高。然而，长期使用高剂量的大黄素也会导致不同程度的肝损害和肾损害，且有一定的遗传毒性，不利于其进一步的开发利用。为了给合理开发大黄素的药用价值提供依据，对国内外有关大黄素生物活性的研究作了概述。