【摘 要】
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有机阴离子转运多肽(organic anion transporting polypeptides,OATP)是一类重要的跨膜摄取转运体,属于溶质转运体(solute carrier,SLC)超家族,以Na+和ATP非依赖方式参与内源
【机 构】
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中国医学科学院、北京协和医学院药物研究所,创新药物非临床药物代谢及PK/PD研究北京市重点实验室;
【基金项目】
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十二五新药创制重大专项资助项目(2012ZX09301002-001-007,2012ZX09301002-006,2012ZX09103-101-001)
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有机阴离子转运多肽(organic anion transporting polypeptides,OATP)是一类重要的跨膜摄取转运体,属于溶质转运体(solute carrier,SLC)超家族,以Na+和ATP非依赖方式参与内源物(胆汁酸、胆红素、前列腺素、甲状腺激素和甾体激素结合物)、药物及毒物转运。多种因素(如激素、炎症因子和药物等)会影响OATP的分布、表达及活性,引起底物在组织器官内蓄积的改变,导致食物-药物及药物-药物相互作用。癌组织内OATP分布特性及表达变化可能参与肿瘤的病理过程。表观基因组学调节与OATP的特异性分布有关。本文就参与OATP表达及功能调控的因素进行综述,为药物研发及发病机制的阐明提供线索。
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