D-Ala~2脑啡肽酰胺五位上形成右旋异构体衍生物增强镇痛效应(摘译)

来源 :上海第一医学院学报 | 被引量 : 0次 | 上传用户:suyu_001
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已经证明甲硫氨酸-脑啡肽(Met-enkephalin)、亮氨酸-脑啡肽(Leu-enkephalin)是一种神经递质或神经调节物。 在离体实验中它们具有强大的吗啡样作用,但在整体动物经静脉注射后却并不镇痛;经脑室注射后也只产生微弱而短暂的镇痛作用,镇痛效价约为吗啡的1/20~1/50;直接注入富含阿片受体的脑区——中央皮质,则镇痛效价明显提高,约为吗啡的1/4。因此推测外源性给脑啡肽所得到的镇痛作用微弱是由于在体内被迅速酶解所致。已经知道,脑 Met-enkephalin, Leu-enkephalin has been shown to be a neurotransmitter or neuromodulator. They had a strong morphine-like effect in ex vivo experiments but did not show analgesia after intravenous injection in whole animals; only a weak and transient analgesic effect after intraventricular injection showed analgesic potency about morphine 1/20 ~ 1/50; directly into the opioid receptor-rich brain area - the central cortex, the analgesic titers increased significantly, about 1/4 of morphine. Therefore, speculation exogenous enkephalin analgesic effect obtained due to the rapid enzymatic hydrolysis in the body. Already know, brain
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