【摘 要】
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设计并合成磷酸二酯酶(Ⅳ)(PDE4)抑制剂,研究其酶水平的抑制活性,筛选活性较好的化合物进一步研究。通过Discovery Studio 2019设计了系列苯甲酰胺类新型小分子抑制剂;以3,4-二羟基苯甲醛为起始原料,通过醚化、氯化和氨基化等反应,合成得到了11个目标化合物;化合物经初筛后测定了其IC50值。共合成11个衍生物,目标化合物的结构经1H NMR,13C NMR谱图确证。目标化合物的酶水平测试结果表明,化合物Cy01, Cy0
【机 构】
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常州大学药学院,美国北卡罗莱纳州立大学教堂山分校生物物理与生物化学系
【基金项目】
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2020年度常州大学创新创业基金资助项目(2020-c-21)。
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设计并合成磷酸二酯酶(Ⅳ)(PDE4)抑制剂,研究其酶水平的抑制活性,筛选活性较好的化合物进一步研究。通过Discovery Studio 2019设计了系列苯甲酰胺类新型小分子抑制剂;以3,4-二羟基苯甲醛为起始原料,通过醚化、氯化和氨基化等反应,合成得到了11个目标化合物;化合物经初筛后测定了其IC50值。共合成11个衍生物,目标化合物的结构经1H NMR,13C NMR谱图确证。目标化合物的酶水平测试结果表明,化合物Cy01, Cy0
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