【摘 要】
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目的:以小鼠肝微粒体为模型,考察三七总皂苷对羧酸酯酶1和羧酸酯酶2活性的影响。方法:采用羧酸酯酶的特异性荧光探针(BMBT,FDA)作为底物,以探针荧光强度变化来表征酶活性变化
【基金项目】
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北京中医药大学中央高校基本科研业务费专项(2018-JYB-XJQ004)
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目的:以小鼠肝微粒体为模型,考察三七总皂苷对羧酸酯酶1和羧酸酯酶2活性的影响。方法:采用羧酸酯酶的特异性荧光探针(BMBT,FDA)作为底物,以探针荧光强度变化来表征酶活性变化,并进行抑制动力学评价和体外-体内相关性评价。结果:三七总皂苷对羧酸酯酶1无显著抑制作用,对羧酸酯酶2则为非竞争浓度依赖型抑制,其半数抑制率IC50为17.05μg·mL^-1,抑制动力学参数Ki为77.53μg·mL^-1。结论:三七总皂苷对羧酸酯酶2的抑制作用可能造成相关药物体内过程发生变化。
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