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鱼腥草素具广谱的抗菌活性，其药效团为β-醛酮结构．以含有羟基的苯乙酮为起始原料，合成了8个羟基取代及含有糖苷的芳香β-醛酮席夫碱衍生物，所合成化合物经过红外、核磁进行了结构表征．对所合成的化合物进行了抑菌活性测试，初步构效关系表明，苯环上酚羟基取代对抗菌活性有重要影口向，烷氧基胺席夫碱种类对抑菌活性影口向很大，酮羰基的存在对提高抗菌活性有利．