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柳穿鱼黄素及柳穿鱼叶苷作为中药大蓟中黄酮及黄酮苷类的代表性化合物,具有非常重要的生物活性.以商业易得的灯盏花乙素为原料,经羧基酯化、酚羟基选择性甲基化及糖苷键水解3步反应,以69.5%的总收率制备得到柳穿鱼黄素.随后,以得到的柳穿鱼黄素为糖基受体、全苯甲酰基保护的溴代芸香糖为糖基供体完成了柳穿鱼叶苷的化学合成.