非甾体抗生育药物的研究 Ⅱ.对-羟基苯丙烯酸衍生物的合成及其抗生育活性

来源 :南京药学院学报 | 被引量 : 0次 | 上传用户:chaohushixi
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据报道,对-羟基本丙烯酸(Ⅰ)对小鼠有很好的抗生育作用。鉴于芳基取代的苯乙烯美化合物亦有不同程度的抗生育活性,我们在对-羟基苯丙烯酸的α位,用芳基取代,合成了24个衍生物。初步药理筛选结果表明,化合物Ⅱ_(1,3,7,23)对小鼠有抗早孕作用(P<0.05~0.001),其中以化合物Ⅱ_1为显著(P<0.001)。 It has been reported that p-hydroxy acrylic acid (I) has a good anti-fertility effect on mice. In view of the anti-fertility activity of aryl-substituted styryl compounds, we have synthesized 24 derivatives at the α-position of p-hydroxybenzeneacrylic acid with aryl groups. Preliminary pharmacological screening results showed that compound Ⅱ 1, 3, 7, 23 had anti-early pregnancy effect on mice (P <0.05-0.001), of which compound Ⅱ_1 was significant (P <0.001).
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