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药物代谢酶和转运体的基因多态性是抗肿瘤药物毒性的影响因素。与抗肿瘤药物毒性相关的代谢酶包括CYP酶、微粒体黄素单加氧酶、单胺氧化酶、二胺氧化酶、醇脱氢酶、过氧化氢酶、乙醛脱氢酶、谷胱甘肽S-转移酶、尿苷二磷酸葡萄糖醛酸基转移酶、硫酸基转移酶、N-乙酰基转移酶2和巯基嘌呤甲基转移酶等。与抗肿瘤药物毒性相关的转运体主要包括有机阴离子转运多肽、有机阴离子转运体以及ATP结合盒。目前多数与抗肿瘤药物毒性相关的基因及其单核苷酸多态性尚不清楚,通过建立完善的基因库,明确基因多态性对于抗肿瘤药物毒性的影响机制,有助于提高临床个体化治疗水平并减少ADR的发生。