【摘 要】
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异柠檬酸脱氢酶（IDH）可以催化异柠檬酸转化为α-酮戊二酸（α-KG）,突变IDH则会将α-KG转化为致瘤代谢物D-2-羟戊二酸（D-2HG）,同时导致DNA或组蛋白过甲基化。IDH抑制剂能够通过抑制作
【机 构】
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中国医药工业研究总院上海医药工业研究院、创新药物与制药工艺国家重点实验室
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异柠檬酸脱氢酶（IDH）可以催化异柠檬酸转化为α-酮戊二酸（α-KG）,突变IDH则会将α-KG转化为致瘤代谢物D-2-羟戊二酸（D-2HG）,同时导致DNA或组蛋白过甲基化。IDH抑制剂能够通过抑制作用使D-2HG减少,诱导组蛋白去甲基化,从而抑制肿瘤发展。本文对现有IDH抑制剂的结构、作用机制、临床研究进行全面综述。
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