【摘 要】
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探讨1,3-二环戊基-1,2,3,6-四氢嘧啶-4,5-二甲酸二甲酯(PL-1215)的镇痛作用及机制,评估其应用前景。经灌胃(i.g.)给药,PL-1215(10、30、90mg/kg)能减少醋酸所致小鼠的扭体反
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探讨1,3-二环戊基-1,2,3,6-四氢嘧啶-4,5-二甲酸二甲酯(PL-1215)的镇痛作用及机制,评估其应用前景。经灌胃(i.g.)给药,PL-1215(10、30、90mg/kg)能减少醋酸所致小鼠的扭体反应次数,延长小鼠热板致痛和大鼠甩尾反应的潜伏期。PL-1215(30mg/kg,i.g.)对扭体反应的抑制作用可被利血平所减弱,不被纳络酮所影响。PL-1215(30mg/kg,i.g.)可抑制由腹腔注射0.7%醋酸所致的小鼠脑干中5-羟色胺(5-hydroxytryptamine,5-HT)含量的下降。经PL-1215(100mg/kg,i.g.)长期处理小鼠,未出现明显戒断现象。总之,PL-1215的镇痛作用与脑中5-HT的功能有关,可考虑将其作为治疗轻度慢性疼痛的药物或将其作为先导化合物的进一步开发。
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