【摘 要】
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报道了5个1-(取代萘基-2)-1,2-二氢-2,2-二甲基-4,6-二氨基-1,3,5-三嗪(V_(1～5))和1-(萘基-1)-1,2-二氢-2,2-二甲基-4,6-二氨基-1,3,5-三嗪(V_6)的合成及抗癌活性。(V_(1～5))对
【机 构】
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北京医科大学药物化学教研室,北京医科大学药物化学教研室,北京邮电医院肿瘤研究室,北京邮电医院肿瘤研究室,北京邮电医院肿瘤研究室,中国医学科学院血液病研究所
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报道了5个1-(取代萘基-2)-1,2-二氢-2,2-二甲基-4,6-二氨基-1,3,5-三嗪(V_(1～5))和1-(萘基-1)-1,2-二氢-2,2-二甲基-4,6-二氨基-1,3,5-三嗪(V_6)的合成及抗癌活性。(V_(1～5))对HL-60的抑制作用随6-取代基的增大而降低,对MGC-803的抑制作用也有类似的趋势。可能是6位带取代基的萘环体积过大,不适于二氢叶酸还原酶的活性部位的原故。(V_6)对HL-60及MGC细胞均有中等强度的抑制作用。
Reported five 1- (substituted naphthyl) -2,2-dihydro-2,2-dimethyl-4,6-diamino-1,3,5-triazine (V_ ) And 1- (naphthyl-1) -1,2-dihydro-2,2-dimethyl-4,6-diamino-1,3,5-triazine (V_6) active. (V_ (1-5)) inhibition of HL-60 decreased with the increase of 6-substituent, there is a similar trend of inhibition of MGC-803. It is likely that the 6-substituted naphthalene ring is too bulky and not suitable for the active site of dihydrofolate reductase. (V_6) had a moderate inhibitory effect on HL-60 and MGC cells.
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