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化疗是转移性肿瘤的重要疗法，然而耐药性尤其是多药耐药性的产生严重影响了其疗效。多药耐药性主要是由细胞膜上向外转运药物的P-糖蛋白的过表达所致。那可丁系列化合物中异喹啉环和异苯并呋喃环可与微管蛋白结合并改变其构象，通过抑制微管的动态不稳定性而起到抗有丝分裂的作用。尤其是其还原型溴化物EM012为P-糖蛋白的弱底物，在体内外实验中均可抑制具有多药耐药性肿瘤细胞的生长。