【摘 要】
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以去氢枞酸(1)为原料,经氢化铝锂还原得到去氢枞醇(2),2与氯乙酰氯在氮气保护和DMAP催化条件下反应合成中间产物去氢枞醇氯乙酸酯(3),3与杂环化合物经亲核取代反应合成了12个新型去氢枞醇杂环类化合物(4a ~41).利用IR、1H NMR、13C NMR和HR-MS等对目标化合物的结构进行表征,采用MTT法测试目标化合物对人肝癌细胞HepG2、人胃癌细胞MGC803、人膀胱癌细胞T24、人肺癌细胞A549和人正常肝细胞LO2等5种细胞株的体外细胞毒性.结果 表明部分化合物对癌细胞表现出一定的细胞毒性
【机 构】
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桂林医学院药学院,广西桂林541004
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以去氢枞酸(1)为原料,经氢化铝锂还原得到去氢枞醇(2),2与氯乙酰氯在氮气保护和DMAP催化条件下反应合成中间产物去氢枞醇氯乙酸酯(3),3与杂环化合物经亲核取代反应合成了12个新型去氢枞醇杂环类化合物(4a ~41).利用IR、1H NMR、13C NMR和HR-MS等对目标化合物的结构进行表征,采用MTT法测试目标化合物对人肝癌细胞HepG2、人胃癌细胞MGC803、人膀胱癌细胞T24、人肺癌细胞A549和人正常肝细胞LO2等5种细胞株的体外细胞毒性.结果 表明部分化合物对癌细胞表现出一定的细胞毒性,其中化合物4e和4j对MGC803细胞毒性较强,其ICs0值分别为1.28±0.68 μM和3.93± 1.22 μM,4b和4j对T24细胞毒性较强,其IC50值分别为3.66±0.72 μM和3.74±0.38 μM.值得注意的是化合物4j对MGC803和T24两种细胞株的细胞毒性与阳性药阿霉素相当,且对人正常肝细胞毒性较弱,具有进一步研究的价值.
其他文献
在超声波辐射下,以3-甲酰基色酮,对硝基苯胺和亚磷酸酯为原料,“一锅法”合成了两种含色酮环的α-氨基膦酸酯类化合物,通过IR,1H NMR,13C NMR,31P NMR,ESI-MS对其结构进行了测定和表征.对化合物4a进行了X射线衍射分析,O,O\'-二乙基-α-对硝基苯氨基-α-(色酮-4-基)-甲基膦酸酯(4a)(CCDC:2080073)晶体属单斜晶系,C2/c空间群,晶胞参数为a=33.6146(11)(A),b=12.7607(4)(A),c=20.5344(4)(A),β=90.943
CuSe2微纳米晶具有独特的光电特性而受到广泛关注.本文通过微波辅助多元醇介种生长法控制一系列条件制备出十四面体的CuSe2微纳米晶,并研究其生长过程以及电极反应过程动力学.产物制备结果表明:PVP的用量,TETA的用量,反应温度均对CuSe2微纳米晶的形貌有显著的影响;电化学结果表明:CuSe2电极在Na2SO4溶液中的电化学动力学过程以表面吸附控制为主.
由于具有低成本、高安全性、组装简易方便等优点,水性可充电锌离子二次电池被认为是太阳能和风能的最佳储能装置,尤其是锌锰二次电池.目前,锰正极材料的研究较多集中在二氧化锰上,同时,也有关于Mn2O3的研究,但比容量及能量密度皆较低.本文合成了方铁锰矿Mn2O3并将其用于水性锌离子电池的正极材料,在0.2C倍率下充放时,获得了475 mAh·g-1的高比容量及637 Wh·kg-1的高能量密度.Mn2 O3在充放电过程中,具有两个氧化还原峰和两个充放电平台,分别对应H+和Zn2+的脱嵌反应,同时,由于H+较Zn
本文以316L不锈钢为基体,以简便快速的方法构建了嵌入式预阳极化超薄碳糊电极(316L-PAIUCPE).探究了多巴胺(DA)和酪氨酸(Tyr)在该电极上的电化学响应行为.详细讨论了酸度对DA和Tyr氧化峰电位和峰电流大小的影响.并且DA和Tyr的氧化峰电流与其浓度分别在8.0×10-7~8.0×104mol·L-1和6.0×10-7~1.0×10-4mol·L-1浓度范围内呈现良好的线性关系,检出限分别为9.6×10-8 mol· L-1和8.9×10-8mol·L-1,可同时用于DA和Tyr的测定,结
采用NaOH改性稻壳为吸附剂,探究稻壳在不同条件下对亚甲基蓝的吸附性能.同时利用比表面积测定、扫描电镜、红外光谱等表征手段对改性前后的吸附剂进行物化特性、样品形貌等分析.结果 表明,采用4 wt.%NaOH改性稻壳,亚甲基蓝溶液的初始浓度为80 mg·L-1、pH为6.0、温度为25℃、震荡时间为12 h、吸附剂用量为2.0g·L-1时,吸附量为39.69 mg·g-1,吸附率达99%以上,比未改性稻壳吸附量提高了107%.改性稻壳对亚甲基蓝的吸附过程符合准二级动力学方程和Langmuir等温线.
本文采用沉淀法成功合成了Fe(Ⅲ)掺杂的ZIF-67,采用XRD、BET、SEM、XPS、FT-IR对样品进行了表征,并考察了ZIF-67及Fe/ZIF-67对甲基绿的吸附效果.结果 表明,7%Fe/ZIF-67对甲基绿染料表现出优越的吸附性能,60 min内可以将100 mg·L-1甲基绿溶液完全去除,优于纯ZIF-67.其吸附行为符合准二级动力学模型和Langmuir等温模型.
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大量研究表明磷脂酰肌醇3-激酶δ(PI3Kδ)与多种恶性肿瘤及免疫疾病的发生、发展密切相关,因此成为一个备受关注的药物靶点.伊德利塞(Idelalisib),PI3Kδ抑制剂,是首个被FDA批准上市的PI3K抑制剂,以此开启了PI3 Kδ选择性抑制剂开发的热潮,但是严重的毒副作用阻碍了该类化合物的使用.随后,度维利塞(Duvelisib,IPI-145)于2018年被批准上市,度维利塞是PI3 Kδ/γ选择性抑制剂,然而目前关于度维利塞的选择性PI3K抑制分子机制报道较少,且目前尚无度维利塞/PI3K复合
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以N,N-二甲基烯丙基胺、1-氯乙酸、Well-Dawson构型H7[P2Mo17VO62]、,H8[P2Mo16 V2O62],、H9[P2Mo15 V3 O62]为起始原料,经季铵化、自由基聚合、分子自组装构建了三种两亲聚离子液体-钒掺杂杂多酸离子复合体PPIL-1 ~3,离子复合体集两亲活性、氧化催化活性和多孔性与一体,以其为非均相催化剂,工业级30%过氧化氢为氧化剂,在温和反应条件下,实现了苯一步氧化羟化制备苯酚.当离子复合体用量为0.1g,苯10mmol,过氧化氢20mmol,以15mL乙腈为溶