目的:研究中药莪术提取物β-榄香烯对人肝癌HepG2细胞增殖抑制及诱导凋亡,以及小鼠肝癌H22荷瘤小鼠凋亡相关蛋白表达的作用。方法:体外培养人肝癌HepG2细胞,MTT法检测β-榄香烯对细胞增殖的影响,Annexin V-FITC/PI双染检测细胞凋亡。通过建立H22小鼠肝癌荷瘤模型,观察β-榄香烯对荷瘤小鼠肿瘤生长的抑制作用及凋亡相关蛋白的表达。结果:β-榄香烯对HepG2细胞具有抑制增殖的作用,呈剂量和时间的依赖性;Annexin V-FITC/PI法检测到早期凋亡细胞。不同实验组对荷瘤小鼠肿瘤生长的抑制作用程度不同,各药物浓度组Caspase-3蛋白均上调(P<0.05),P65蛋白均下调。结论:β-榄香烯可有效抑制人肝癌HepG2细胞的增殖,其抑制癌细胞增殖的途径是通过诱导细胞发生凋亡,并且与上调凋亡相关蛋白Caspase-3、下调NF-κB P65相关。