【摘 要】
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目的比较盐酸小檗碱(BBH)及其磷脂固体分散体(BBH-PSD)的肠吸收特点,探讨磷脂固体分散体技术提高小檗碱生物利用度的作用机制。方法采用大鼠单向灌流模型,HPLC法测定在体灌流液中
【机 构】
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华中科技大学同济医学院附属同济医院药学部,
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目的比较盐酸小檗碱(BBH)及其磷脂固体分散体(BBH-PSD)的肠吸收特点,探讨磷脂固体分散体技术提高小檗碱生物利用度的作用机制。方法采用大鼠单向灌流模型,HPLC法测定在体灌流液中小檗碱的质量浓度变化,分别考察不同部位、不同灌流体积流量、不同质量浓度对BBH和BBH-PSD肠吸收特性的影响,以吸收速率常数(Ka)和表观吸收系数(Papp)为指标。结果 BBH和BBH-PSD在空肠吸收最快,BBH-PSD在空肠的Ka和Papp显著高于BBH(P<0.05);BBH-PSD在体积流量为0.2、0.4、0.8 mL/min下的Ka和Papp均显著高于BBH(P<0.05);质量浓度的增加对BBH肠吸收的影响不显著(P>0.05),而随着BBH-PSD质量浓度的增加可显著增加BBH的肠吸收(P<0.05)。结论磷脂固体分散体技术可促进小檗碱在各个肠段的吸收,尤其是空肠,其促进吸收机制与提高小檗碱渗透性、增强单纯扩散有关。
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