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业已证实Rho激酶是小GTP结合蛋白Rho效应器之一。越来越多的资料表明Rho／Rh。激酶途径在多种细胞功能上起重要作用，如血管平滑肌细胞收缩、肌动蛋白细胞骨架形成、细胞粘附与迁移、胞质分裂和基因表达，而这些都可能涉及心血管疾病的发病机制。在分子水平，Rho激酶上调促进炎症、氧化应激、血栓形成和纤维化的各种因子，下调内皮型一氧化氮合酶。