苯氧丁酸类非甾体5α-还原酶抑制剂的设计、合成及活性研究

来源 :南方医科大学学报 | 被引量 : 0次 | 上传用户:ptcptsu
下载到本地 , 更方便阅读
声明 : 本文档内容版权归属内容提供方 , 如果您对本文有版权争议 , 可与客服联系进行内容授权或下架
论文部分内容阅读
目的设计合成苯氧丁酸类非甾体5α-还原酶抑制剂,对其进行活性测试。方法以苯基哌嗪哒嗪酮为骨架,引入苯氧丁酸及不同的取代基,设计8个非甾体5α-还原酶抑制剂。以不同取代的苯基哌嗪为原料,与3,6-二氯哒嗪反应制备相应苯基哌嗪哒嗪酮,再与烷基链长度不同的苯氧丁酸乙酯中间体反应得目标化合物。结果所得目标化合物经1H-NMR、MS确认结构,并以非那雄胺为阳性对照药,对其进行体外活性筛选,有7个化合物具有抑制活性。结论活性测试显示7个目标化合物有一定的5α-还原酶抑制活性,其中,化合物A1和A7的抑制活性较好,在3.3×10-5mol/L水平的抑制率分别是A1(12.50%)、A7(19.64%)。
其他文献
近几年来,随着持续深入地开展“医院管理年”活动,着重从医院管理的角度对待患者安全的现状和隐患,保障患者安全,构建和谐的医患关系,已成为医院管理工作的方向和目标。因此,患者安
目的研究同型半胱氨酸对脂肪组织PDK1表达的影响,探讨PDK1是否抑制p-Ak(tThr-308),影响PI3K/Akt信号通路,降低脂肪组织对葡萄糖的摄取和利用。方法 40只6周龄小鼠(n=10只)随机分
随着医疗卫生体制改革逐步推进,医院服务市场己经形成多元竞争的态势。为此,进一步规范医院服务质量管理,建立有效监督评价制度,坚持以人为本的服务理念,准确把握社会及广大患者的
目的探讨TRB3在非诺贝特抑制高糖诱导下肾小球系膜细胞增殖中的作用及作用其机制。方法将细胞分为正常对照组(N,5.5 mmol/L葡萄糖)、高糖组(H,25 mmom/L葡萄糖)、高糖+不同浓度的
目前医院的绩效工资考核原则主要依据各科室的工作量和成本核算,结合医疗质量管理情况来确定。绩效总额有工作量考核金额和成本核算金额两部分组成,在工作量考核上主要依据出院
随着参保人保障待遇的不断提高和参保范围的不断扩大,如何让有限的资源得到最大限度的利用,成为医保服务管理中一项重要的任务。医疗保险管理是医院管理的重要组成部分,加强医疗
磁共振相位像的信息可应用于一些特殊MR成像技术,如磁敏感成像、弹性成像、温度监控等,但是扫描得到的相位像常常会出现相位缠绕导致相位信息不准确,因此相位解缠成为上述成像技
针对医院引进的各类先进医疗设备,在医院综合管理的基础上,从医疗设备管理人员的思想素质、业务能力、学习深造、协作精神、广泛交流和追踪技术等6个方面,提出了加强素质建设的
目的通过对"呼吸机干预体系"的执行过程进行监控与改进,以达到有效降低呼吸机相关性肺炎感染率。方法应用质量改进技术与方法对"呼吸机干预体系"的执行符合率进行持续质量改进,提
目的:分析在不同宿主细胞的翻译体系下,缺失不同片段的HCV 5'UTR翻译启动活性的差异。方法以脂质体介导基因转染技术,将截短型HCV 5'UTR调控Fluc的真核表达质粒与Rluc真核表达质粒