6-氰基-1,1-亚乙二氧基-7-(1’-乙氧羰基)丙基-5-氧代-A^6(8)四氢中氮茚的合成工艺改进

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目的 改进喜树碱全合成关键中间体的合成工艺。方法 以叔丁醇钾代替金属氢化物,于THF中制备6-氰基-1,1-亚乙二氧基-7-乙氧羰基甲基-5-氧代-△^6(8)四氢中氮茚(6),并以6于DMF和THF混和溶剂中在冰浴下制备6-氰基-1,1-亚乙二氧基-7-(1’-乙氧羰基)丙基-5-氧代-△^6(8)四氢中氮茚(2)。结果和结论 改进后的工艺降低了反应的危险性,并避免了-78℃的超低温。同时以价廉的溶剂代替较贵的溶剂,降低了成本,此外,制备过程中的两个中间体(化合物4、5)不需纯化,简化了工艺。
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