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目的 观察美托洛尔是否能改变丙泊酚的药代动力学过程.方法 全身麻醉下择期手术思者(ASA Ⅰ～Ⅱ级)16例,随机双盲等分为美托洛尔组(M组)和对照组(C组)各8例,分别在术前60 min给予口服美托洛尔(50 mg/片)或安慰剂(维生素C)1片.入室后按2mg·kg-1的剂量单次静脉给予丙泊酚,监测平均动脉压(MAP)、心率(HR)、脉搏氧饱和度(SpO2),按时间点采取动脉血样并记录MAP和HR.荧光分光光度法测定每个时点的丙泊酚血药浓度.结果 M组在0.5 min、2 min、3 min、5 min、7.5 min时的血药浓度均比C组高(P<0.05),但之后两组血药浓度及其下降趋势相似.M组与C组比较,全身清除率(CL)下降(P<0.05),清除半衰期(T1/2γ)延长(P<0.05),中央室分布容积(VC)、药时曲线下面积(AUC)增加(P<0.05).结论 麻醉前口服美托洛尔能改变丙泊酚的药代动力学,其改变可能与心输出量下降导致丙泊酚在各组织中的分布及清除率下降有关。