【摘 要】
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在喹诺酮类抗生素药物中引入含羟亚胺基的中环二胺可提高该类药物对于革兰阳性菌的抑菌活性.羟亚胺基中的氢原子可被不同的烷基或酰基取代,有利于调节该类药物的水溶性及脂溶
【机 构】
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中国科学院成都有机化学研究所,洛阳师范学院化学系
【基金项目】
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中国科学院研究生科学与社会实践资助项目
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在喹诺酮类抗生素药物中引入含羟亚胺基的中环二胺可提高该类药物对于革兰阳性菌的抑菌活性.羟亚胺基中的氢原子可被不同的烷基或酰基取代,有利于调节该类药物的水溶性及脂溶性,筛选出适合临床使用的药物[1,2];它也可用于合成新型顺铂类抗癌药物.由于其中含有带孤电子的氧、氮原子,可增加药物分子与癌细胞的结合点,提高抗癌活性[3].3-羟亚胺基-1,5-环辛二胺盐酸盐的合成路线如下:
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