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硫酸软骨素(CS)是由重复二糖单位组成的结构多样化的阴离子多糖链,具有多种药理活性。在查阅CS研究的最新文献基础上,综述了CS在骨关节炎治疗、抗癌转移、促神经细胞生长、促进伤口愈合、抗病毒、骨生成领域中的药理以及相关应用领域的研究进展,讨论了目前研究和应用中存在的问题,以及应用化学酶学途径规模化合成结构专一的硫酸软骨素,用于骨关节炎治疗、癌转移预防与治疗等的可能性。