【摘 要】
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本研究报道了一条成本低、环境友好、适合产业化的替格瑞洛手性中间体的新合成路线。3,4-二氟苯乙烯(I)可由廉价易得的邻二氟苯经过傅克、还原、脱水高收率地制得,再经过环加
【机 构】
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本研究报道了一条成本低、环境友好、适合产业化的替格瑞洛手性中间体的新合成路线。3,4-二氟苯乙烯(I)可由廉价易得的邻二氟苯经过傅克、还原、脱水高收率地制得,再经过环加成反应、法沃斯基重排、柯提斯重排、手性拆分制得(1R,2S)-2-(3,4-二氟苯基)环丙胺盐(IV)。反式手性中心通过底物诱导构建,对映体通过扁桃酸高效拆分,反应步骤大幅缩短,无需使用昂贵的催化剂,反应条件温和,避免了原研工艺中易燃易爆等危险试剂的使用。
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