【摘 要】
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合成了一系列葛根素衍生物,采用稳定表达钠-葡萄糖协同转运蛋白2（human sodium-dependent glucose cotransporter 2,h SGLT2）的中国仓鼠卵巢细胞（Chinese hamster ovary,CHO）和14
【机 构】
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陕西中医药大学药学院; 陕西中医药大学附属医院;
【基金项目】
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陕西省高校科协青年人才托举计划(No.20160227);国家级大学生创新创业训练计划(No.201710716008)资助项目~~
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合成了一系列葛根素衍生物,采用稳定表达钠-葡萄糖协同转运蛋白2（human sodium-dependent glucose cotransporter 2,h SGLT2）的中国仓鼠卵巢细胞（Chinese hamster ovary,CHO）和14C-甲基葡萄糖苷为底物评价衍生物体外抑制SGLT2的活性.葛根素衍生物具有显著的抑制SGLT2的活性,部分葛根素双取代衍生物的IC50（hSGLT2）可达2030 nmol·L-1,是葛根素活性的4060倍.单取代衍生物如正己基葛根素（1i）、正辛基葛根素（1j）、对甲基苄基葛根素（1l）和对甲氧基苄基葛根素（1m）也表现出很强的抑制SGLT2活性,且保留了7-OH结构,可能保留了母核葛根素抗氧化、调血脂的药理活性,这对糖尿病及其心血管并发症的治疗是有利的.
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